Кломифен

Clomiphene
Действующее химическое вещество: Кломофен цитрат
Упаковка: 10 таб, 50 мг/таб
Производитель: Iran, Hormone
http://www.iranhormone.com

Упаковка: 10 таб, 50 мг/таб
Производитель: Венгрия, EGIS Pharmaceuticals

Кломофен цитрат это не анаболический андрогенный стероид. И все же он принадлежит к группе половых гормонов, т.к. это синтетический эстроген. В обычной медицине он употребляется, как правило, для стимуляции овуляции у женщин, желающих забеременеть и для устранения нарушений функций яичников Кое-кто спросит, что делает этот препарат в арсенале атлетов? Кто в курсе действия Динерика, станет ясно, почему он используется многочисленными спортсменами. Кломофен цитрат возбуждает выброс гонадропинов посредством высвобождения определенных гормонов и восстанавливает у женщин овуляторный цикл.
Хотя медикамент предназначен для женщин, его действие не оспаривают и мужчины. Важно то, что Кломофен цитрат улучшает у мужчин работу промежуточного мозга, а также яичкек. Кломофен цитрат оказывает сильное воздействие на рефлекторную дугу Гипоталамус-Гипофиз-Яички. Он стимулирует гипофиз к большему выбросу гонадропинов, что ведет к быстрому повышению количества фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона в крови. В результате повышается уровень эндогенного тестостерона.

Кломофен цитрат действует, прежде всего, тогда, когда вследствие приема анаболических/андрогенных стероидов подавляется собственная выработка тестостерона. В большинстве случаев Динерик нормализует уровень тестостерона и сперматогенез в течение 10-14 дней. Поэтому он принимается по мере прекращения приема стероидов. В это время чрезвычайно важно, восстановить выработку тестостерона как можно быстрее, чтобы свести до минимума потерю силы и мышечной массы. Еще более лучшие результаты достигаются, когда Клостилбегит комбинируется с HCG или когда Клостилбегит принимают после лечения препаратом HCG. Различие между Кломофен цитрат и НСС в том, что Кломофен цитрат оказывает прямое воздействие на гипоталамус и гипофиз и приводит в действие всю рефлекторную дугу, в то время как HCG усиливает воздействие лютеинизирующего гормона, который в свою очередь стимулирует половые клетки яичек в отношении большей выработки тестостерона. Т.к. HCG в отличие от Динерика уже спустя несколько часов после его приема значительно повышает уровень тестостерона, то многие спортсмены сначала принимают HCG и в заключение (после него) Кломофен цитрат. Хотя Кломофен цитрат является синтетическим эстрогенном, он действует, как это ни парадоксально, как анти-эстроген. Он блокирует более сильные эстрогены, возникающие при ароматизации. Этим, конечно, не предотвратить ароматизацию стероидов, но размножившиеся эстрогены все же большей частью инактивируются. Сильные скопления воды и возможные явления феминизации могут быть заглушены или полностью устранены. Т.к. Кломофен цитрат по своему анти-эстрогенному воздействию слабее Провирона, Тамоксифенаа и Флюдестрина, то он применяется главным образом как стимулятор выработки тестостерона.

С помощью венгерского Кломофен цитрата стимулировали свою деятельность штангисты и это, начиная уже с 70-х. Скоро Кломифен стал применяться и в других видах спорта, включая легкую атлетику. Причем уже с 1982г. замечено, что при повышенном уровне тестостерона препарат не выдает себя при допинг-контролях. Побочные явления при разумных дозах очень редки. Возможные явления - климактерические испарины, в отдельных случаях нарушения зрения, которые выражаются в расплывчатости изображения или в кругах перед глазами. При нарушениях зрения изготовитель все же советует, навсегда прекратить прием препарата. Нарушения функции печени не исключены, но мало вероятны. У женщин могут быть явления увеличения яичников с болями внизу живота, т.к. Динерик возбуждает работу яичников. Что касается дозировки, то достаточными кажутся 50-100мг в день (1-2таблетки). Таблетки, как правило, принимают после еды, запивая их жидкостью. При приеме большего количества таблеток рекомендуется делить дневную дозу на равные многократные приемы. Продолжительность приема не должна превышать 10-14 дней. Большинство атлетов начинают со 100мг в день, принимая их по 50мг утром и вечером после еды. На пятый день приема доза часто снижается на одну 50мг - таблетку в день.

===================================================================
Описание номер-2
===================================================================
КЛОМИФЕНЦИТРАТ (Clomiphen citras) . 1- [4-(2-Диэтиламиноэтокси)фенил] -1, 2-дифенил-2-хлорэтилена цитрат.
Синонимы: Клостильбегит, Ardomon, Chloramiphene, Clomid, Clomifeni citras, Clomivid, Clostilbergyt, Dyneric, Fertilin, Fertomid, Genozym, Gravosan, Nefimol, Omifin, Pergolime, Prolifen, Serofen и др.

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворим в воде, умеренно растворим в спирте. Препарат является смесью цис- и транс-формы указанного соединения; более активен цис-изомер, содержание которого в препарате составляет не менее 50 %. По химической структуре родствен хлортрианизену (см.) - препарату, обладающему эстрогенной активностью, и тамоксифену (антиэстрогенному препарату).

Кломифенцитрат относится к группе препаратов, называемых антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов) в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию. При малом содержании в организме эндогенных эстрогенов эти препараты оказывают умеренный эстрогенный эффект, однако при высоком уровне эстрогенов они оказывают антиэстрогенное действие. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), они способствуют увеличению секреции гонадотропинов. В больших дозах эти препараты могут тормозить секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают. В связи с указанными свойствами кломифенцитрат в соответствующих дозах применяют как средство, стимулирующее овуляцию при ановуляторной дисфункции яичников и связанном с ней бесплодии, а также при дисфункциональных маточных кровотечениях, дисгонадотропных формах аменореи и других видах патологии, связанных с эндокринными нарушениями овуляции. Применяют также кломифенцитрат при раке молочной железы.

В связи со стимуляцией секреции гонадотропинов применяют также кломифенцитрат при андрогенной недостаточности, олигоспермии у мужчин и при задержке полового и физического развития у подростков мужского пола . Используют для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза.

Кломифенцитрат можно применять в сочетании с препаратами гонадотропных гормонов. Он хорошо всасывается при приеме внутрь и медленно выделяется из организма; период полусуществования препарата в организме составляет 5 - 7 дней.

Принимают кломифенцитрат внутрь (независимо от времени приема пищи). Для стимуляции овуляции назначают внутрь в дозе 50 мг (0, 05 г) 1 раз в день (перед сном), начиная с 5-го дня менструального цикла, на протяжении 5 дней. Предварительно определяют содержание эстрогенов в организме. При отсутствии эффекта лечение повторяют, проводя 3 - 5 курсов, увеличивая при этом суточную дозу до 75 - 100 мг или увеличивая продолжительность курса до 10 дней. Курсовая доза препарата не должна при этом быть более 500 мг. При диссеминированном раке молочной железы (у женщины в менопаузе не менее 1 года) назначают по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером) ежедневно в течение длительного срока. При прогрессировании болезни лечение прекращают. В процессе лечения кломифенцитратом необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за феноменом <зрачка> и др. Необходимо проводить общее тщательное наблюдение за состоянием больной. Кломифенцитрат является весьма эффективным индуктором овуляции, но он может вызывать ряд побочных явлений. Наиболее опасным осложнением является гиперстимуляция яичников, проявляющаяся болями в нижней части живота, в метеоризме, меноррагии; увеличение размеров яичников сопровождается резким возрастанием содержания эстрогенов в организме (увеличение кариопикнотического индекса более 70 - 80 % и экскреции эстрогенов выше 200 мкг в сутки).

Мужчинам кломифенцитрат назначают по 50 мг 1 - 2 раза в день в течение 3 - 4 мес под систематическим контролем спермограммы. При лечении препаратом может возникнуть болезненность в области яичек. Подросткам с задержкой полового и физического развития назначают по 50 - 100 мг в сутки (в зависимости от массы тела) курсами по 10 дней; всего 3 курса с промежутками 1 - 3 мес.

При применении кломифенцитрата возможны тошнота, понос, приливы крови к лицу, головокружение, аллергические дерматозы, психастения, тромбоэмболические осложнения, нарушения зрения.

Кломифенцитрат противопоказан при беременности, злокачественных и доброкачественных новообразованиях, органических заболеваниях ЦНС, болезнях печени, кровотечениях (не связанных с нарушением овуляции), склонности к тромбообразованию. Появление признаков гиперстимуляции яичников и общих побочных явлений требует уменьшения дозы или отмены препарата. Не следует назначать препарат (в амбулаторных условиях) лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска: таблетки по 0, 05 г (50 мг) по 30 штук в банках светозащитного стекла.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.